Аминазин инструкция по применению. Внутримышечное и внутривенное введение

Рецепт на Хлорпромазин на латыни:

Пример, как правильно выписать рецепт на аминазин (хлорпромазин) на латинском языке в таблетках, драже и ампулах. Аминазин применяется для лечения психических заболеваний, сопровождающихся психомоторным возбуждением, страхом, бессоницей; болезни Меньера, для коррекции алкогольных психозов, а также для купирования рвоты у беременных и больных с зудящими дерматитами.

Рецепт на аминазин в ампулах на латыни:

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2.5% - 5,0 D.t.d.N 6 in amp. S. в/м 2 раза в день

При остром психозе назначают аминазин внутривенно струйно:

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2.5% - 2.0 D.t.d. N 1 in amp. S. Внутривенно болюсно, разведя препарат в 20 мл 40% раствора глюкозы

Рецепт на аминазин (хлорпромазин) в драже на латинском

Rp. Dragee Chlorpromazini 0.1 D.t.d.N 10 S. по 1 таб. * 2 раза в день

Рецепт на латинском на таблетки аминазин (хлорпромазин)

Rp. Tab. Chlorpromazini 0.05 D.t.d.N 20 S. по 1 таб. * 3 раза в день

Информация предназначена для специалистов и студентов медицинских ВУЗов. Не занимайтесь самолечением, за квалифицированной помощью обращайтесь к врачу.

Общие сведения:

Действующее вещество : Хлорпромазин (Chlorpromazine) (МНН)
Фармакологичсекая группа : Нейролептики
Форма рецепта : N 148-1/у-88
Торговые названия :

• аминазин
• хлорпромазин

Важно!

Аминазин протиопоказан при декомпенсации сердечно-сосудистой патологии, в т.ч. гипотонии, выраженных заболеваниях почек и печени, язвенной болезни желудка и 12перстной кишки, в период лактации.

Препарат Аминазин - антипсихотическое средство, оказывает успокаивающее действие на нервную систему.
Хлорпромазин - нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение. уменьшает ощущение страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным и антисеротониновым эффектами. Блокирует центральные и дофаминэргические межнейронные контакты. Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных препаратов.

Фармакокинетика

. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через гематоэнцефалический баръер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови. Период полувыведения достаточно длительный (4 недели и более).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Аминазин являются: хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депресивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресинильным, маниакально-депресивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождаемые повышением мышечного тонуса. Стойкая боль, в том числе каузалгии (в комбинации с анальгетиками), стойки нарушение сна (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе «литических смесей» в анестезиологии.

Способ применения

Препарат Аминазин назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5 % раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 кмг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко - дистоничесике экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Tи U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта:редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.
Со стороны системы кровообразования:редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы:редко - затруднение мочеиспускания; очень редко - приапизм.
Со стороны эндокринной системы:нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко - галакторея.
Аллергическое реакции:возможны кожные высыпания, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции:редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы аминазина разводят настворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
Со стороны органов зрения:при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Аминазин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину илик другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугловая глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами. алкоголем, наркотиками.

Беременность

:
При необходимости применения Аминазина в период беременности нужно ограничить сроки лечения, а в ІІІтриместре беременности - по возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром. При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, и в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом млм зопиклоном; нейролептическое - с эстрогинами.

Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшаться или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или дальше полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффект леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно: с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость,утяжеление течения миастении; с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса; с диазоксидом - выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - развитие миоклонуса; с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ; с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови; с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноамоноксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролитического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с аналгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови, как следствие, терапевтический эффект. Препарат может угнетать действие амфитаминов, леводопы, клонидина, гуанедина, адреналина.

Передозировка

:
Случаи передозировки препарата Аминазин не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или тропацина.
После продолжительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Условия хранения

Хранить взащищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.
Хранить внедоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аминазин - раствор для инъекций. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Состав

:
1 мл раствора Аминазин содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный(Е 221), натрия метабисульфит(Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

:
Не рекомендуется применять препарат Аминазин пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Нужно с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), изможденным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, нужно немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состава крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часа полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсебилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Основные параметры

Название:	АМИНАЗИН
Код АТХ:	N05AA01 -

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния

Состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)

Алкогольный психоз

Маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом

Психические расстройства у больных эпилепсией

Ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз

Маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением

Невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса

Стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)

Нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)

Болезнь Меньера

Рвота беременных

Лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии

Дерматозный зуд

В составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела – 23 - 46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)

Тахикардия

Холестатическая желтуха

Тошнота

Нарушение менструального цикла

Импотенция

Гинекомастия, галакторея

Увеличение массы тела

Возможны кожные высыпания

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

Паркинсонизм

Акатизия

Психическая индифферентность и другие изменения психики

Запоздалая реакция на внешние раздражения

Нечеткость зрения

Редко:

Дистонические экстрапирамидные реакции

Поздняя дискинезия

Нейролептическая депрессия

Нарушение терморегуляции

Злокачественный нейролептический синдром

Лейкопения

Агранулоцитоз

Затруднение мочеиспускания

Эксфолиативный дерматит

Мультиформная эритема

Пигментация кожи

Фотосенсибилизация

Очень редко:

Ангионевротический отек

Бронхоспазм

Крапивница

Системная красная волчанка

Галакторея

Бессонница

Возбуждение

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U

Аритмия

Сухость во рту

Приапизм

В одиночных случаях:

Судороги

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата

Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)

Поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)

Заболевание кроветворных органов

Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

Выраженная артериальная гипотензия

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Тромбоэмболия

Выраженная миокардиодистрофия

Ревмокардит на поздних стадиях

Микседема

Поздняя стадия бронхоэктатической болезни

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы

Выраженное угнетение центральной нервной системы

Коматозное состояние

Травмы мозга

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, - возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое
действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.).
Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора) .
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее.
Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра).
Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г.
В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).
Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы : нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции : редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения : при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания:

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей , особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Беременность:

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения , а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить .

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны.
Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.

Р-р для инъекций . 25 мг/мл амп. 2 мл, коробка, № 10:
- действующее вещество - хлорпромазин 25 мг/мл;
- вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), натрия метабисульфит (E 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Аминазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminazine

Код ATX: N05AA01

Действующее вещество: хлорпромазин (chlorpromazine)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм») (Россия), Новосибхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Аминазин - антипсихотическое средство с седативным действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки для дозировки 25 мг – белый с желтоватым оттенком, для дозировки 50 мг – коричнево-розовый, для дозировки 100 мг – от красновато-коричневого до коричневого; ядро на изломе белое или почти белое (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: таблетки 25 мг – в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, таблетки 50 мг и 100 мг – в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
• драже: шарообразной формы, цвет зависит от дозировки: драже 25 мг – белое, драже 50 мг – коричнево-розовое с более темными вкраплениями, драже 100 мг – коричневое с более темными вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 10 упаковок. Для стационаров: в картонной коробке или в пакете из полиэтиленовой пленки по 100 контурных ячейковых упаковок; в банке полимерной с пакетом из пергамента/подпергамента/бумаги парафинированной: драже 25 мг – по 3200 шт. ± 5%, драже 50 мг – по 2285 шт. ± 5%, драже 100 мг – 1600 шт. + 5%, в транспортной таре по 18 полимерных банок);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная либо слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах: в картонной коробке 10 ампул с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным. Упаковки с ампулами, оснащенными кольцом излома или точкой надлома, не содержат нож для вскрытия/скарификатор ампульный).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминазина.

Состав 1 таблетки:

• вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), моногидрат лактозы, коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка таблетки 25 мг: Опадрай II 85F38209 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 24,89%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,11%);
• оболочка таблетки 50 мг: Опадрай II 85F240048 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 22,7%, краситель оксид железа красный Е172 – 1,3%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%, краситель оксид железа черный Е172 – 0,2%);
• оболочка таблетки 100 мг: Опадрай II 85F25509 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, краситель оксид железа красный Е172 – 20,2%, краситель оксид железа черный Е172 – 4%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%).

Состав 1 драже:

• действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
• вспомогательные ингредиенты: желатин, воск, тальк, сахароза, патока крахмальная, диоксид титана, масло подсолнечника, краситель оксид железа красный.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25 мг;
• вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аминазина – хлорпромазин, является нейролептиком, входит в группу алифатических производных фенотиазина, обладает антипсихотической эффективностью.

Хлорпромазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, снижает двигательную активность, пролонгирует и усиливает влияние анальгетиков, снотворных средств, местных анестетиков, противосудорожных препаратов и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, стимулирует секрецию пролактина гипофизом.

Антипсихотическое действие вещества связано с блокированием в головном мозге постсинаптических дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется оно устранением такой продуктивной симптоматики психозов, как бред и галлюцинации. Аминазин угнетает психотический страх и агрессивность, купирует разные виды психомоторного возбуждения.

Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Наиболее важным качеством хлорпромазина (при его сравнении с другими фенотиазинами) является выраженность седативного эффекта, который при сохраненном сознании проявляется ослаблением условно рефлекторной деятельности (прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов), снижением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетных мышц, уменьшением восприимчивости к эндо- и экзогенным стимулам.

Противорвотное действие обеспечивается блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Кроме того, Аминазин успокаивает икоту, а его гипотермический эффект обеспечивается путем блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса и имеет выраженное альфа-адреноблокирующее влияние при незначительном действии на холинорецепторы. Он снижает или устраняет рост АД (артериального давления) и другие вызываемые эпинефрином эффекты, кроме гипергликемического, а также оказывает сильное каталептогенное действие.

Аминазин ингибирует интероцептивные рефлексы, снижает проницаемость капилляров, обладает слабой антигистаминной и местно-раздражающей эффективностью. Под влиянием препарата снижается АД, и часто может развиваться тахикардия.

Седативный эффект наступает спустя 15 мин после в/м введения Аминазина.

Фармакокинетика

После перорального приема хлорпромазин абсорбируется не полностью. C max (максимальная плазменная концентрация) отмечается спустя 2–4 ч. В результате в/м введения вещество абсорбируется хорошо и быстро, время достижения C max составляет 1–2 ч.

Связывается с белками плазмы на уровне более 90% при приеме внутрь, от 90 до 99% – при в/м введении.

Из кровеносной системы хлорпромазин выводится быстро, кумулирует в различных органах неравномерно. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация вещества в мозге при этом превышает плазменную. Прямая корреляция между плазменной концентрацией хлорпромазина/метаболитов и терапевтическим действием препарата отсутствует.

Хлорпромазин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация), на 30% подвергаясь окислению, на 30% – гидроксилированию, на 20% – деметилированию. Окисленные гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, инактивируются они посредством связывания с глюкуроновой кислотой или при дальнейшем окислении с образованием неактивных сульфоксидов.

Экскретируется вещество с мочой и желчью. Средний период полувыведения (T 1/2) – 30 ч. За 24 ч выводится около 20% принятой дозы, 1–6% в неизменном виде выделяется с мочой. После прекращения терапии следовые количества метаболитов хлорпромазина в моче можно обнаружить даже через 12 месяцев и более.

В результате высокой степени связывания с белками хлорпромазин практически не подвержен гемодиализу.

Показания к применению

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Аминазин рекомендуется принимать при терапии психотических состояний (особенно параноидных), в т. ч. мании, гипомании и шизофрении. В качестве вспомогательного краткосрочного курса данную лекарственную форму назначают для терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного и/или опасного импульсивного поведения.

Аминазин в форме драже и раствора для в/в и в/м введения применяют:

• психиатрическая практика: для лечения разных видов психотических состояний и психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальном возбуждении и маниакально-депрессивном психозе, а также других психических заболеваниях различного происхождения, сопровождающихся тревогой, страхом, возбуждением, бессонницей; случае расстройства настроения вследствие психопатий, психотических расстройств у больных с органическими расстройствами ЦНС (центральной нервной системы) и эпилепсией; для облегчения абстинентного синдрома при алкоголизме/токсикоманиях;
• терапевтическая, неврологическая и хирургическая практика: для усиления эффективности анальгетических средств при упорных болях, для успокоения икоты, при болезнях, в результате которых вследствие нарушения мозгового кровообращения и т. п. повышается тонус мышц. Парентерально Аминазин также применяют для купирования психомоторного возбуждения и как антиэметическое средство (в т. ч. при оперативном вмешательстве), в анестезиологии (в составе литических смесей) для понижения температуры тела.

Во избежание осложнений парентерально Аминазин необходимо применять строго по назначению врача!

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Аминазина:

• угнетение функции ЦНС, в т. ч. вследствие интоксикации лекарственными веществами;
• коматозные состояния различной этиологии;
• угнетение функции костномозгового кроветворения;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст: для таблеток – до 12 лет, для драже – до 3 лет, для раствора – до 6 месяцев;
• индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

Таблетки Аминазин содержат лактозу, поэтому в данной лекарственной форме препарат противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дополнительные абсолютные противопоказания для препарата в форме драже:

• болезни печени, почек, органов гемопоэза, приводящие к нарушению их функций;
• черепно-мозговые травмы;
• прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• болезни сердца в стадии декомпенсации (миокардиодистрофия, пороки сердца, ревмокардит и пр.);
• болезни с риском тромбоэмболических осложнений;
• выраженная артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома (из-за риска увеличения внутриглазного давления);
• бронхоэктатическая болезнь (БЭБ) в стадии декомпенсации;
• микседема;
• гиперплазия простаты.

Дополнительные абсолютные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• черепно-мозговые травмы;
• артериальная гипотензия;
• прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга.

С осторожностью все лекарственные формы Аминазина назначают пациентам с активным алкоголизмом (в связи с повышенным риском развития гепатотоксических реакций), болезнью Паркинсона, раком молочной железы, эпилепсией, хроническими болезнями, сопровождающимися нарушением дыхания (особенно в детском возрасте), кахексией, синдромом Рейе, рвотой (поскольку антиэметическое действие фенотиазинов способно маскировать рвоту, вызванную передозировкой других препаратов) и в пожилом возрасте.

Дополнительные относительные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения: закрытоугольная глаукома, нарушение гемопоэза (патологические нарушения показателей крови), печеночная/почечная недостаточность, гиперплазия простаты с клиническими проявлениями, болезни с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, синдром Рейе в анамнезе (рост риска развития гепатотоксичности в детском и подростковом возрасте), микседема.

Аминазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Данный препарат может применяться перорально, а также вводиться внутримышечно или внутривенно.

Аминазин назначают по следующей схеме: взрослым 3-4 раза в день по 10-100 мг, при этом суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям старше 5 лет допустимо применение 1/3-1/2 от дозы взрослого.

Для детей 1-5 лет разовая доза высчитывается путем умножения 500 мкг препарата на вес ребенка, ее следует принимать каждые 4-6 часов.

Более точный режим дозирования Аминазина определяет лечащий врач в зависимости от показаний.

Побочные действия

• ЦНС: экстрапирамидные расстройства – акатизия, тремор, гиперкинезы, дистонические реакции, акинетико-ригидный синдром (амиостатический симптомокомплекс), вегетативные нарушения, симптомы лекарственно индуцированного паркинсонизма (мышечная ригидность, гипокинезия, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии, проявляющиеся пароксизмально возникающими судорогами мышц языка, шеи, дна ротовой полости и окулогирными кризами, а при продолжительной терапии – поздняя или тардивная дискинезия; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), симптомами которого могут быть гипертермия, мышечная ригидность, психические нарушения, соматические нарушения, обусловленные функциональными нарушениями вегетативной нервной системы; головокружение, сонливость, расстройства сна, психическая индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражения, лабильность настроения, беспокойство, ажитация, инсомния, нейролептическая депрессия;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в т. ч. типа «пирует», риск развития которых выше у пациентов с исходной брадикардией, гипокалиемией, удлиненным интервалом QT, заболеваниями сердца в анамнезе, в пожилом возрасте и при одновременном приеме Аминазина с трициклическими антидепрессантами), изменение зубцов Т и U, удлинение интервала QT, венозная тромбоэмболия (включая легочную тромбоэмболию и тромбоз глубоких вен);
• дыхательная система: заложенность носа, угнетение дыхания;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота/рвота, диарея, сухость в полости рта, запор или илеус, анорексия;
• гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, поражения печени, главным образом холестатические, гепатоцеллюлярные либо смешанные (возникновение желтухи требует отмены хлорпромазина);
• мочеполовая система: дизурия, олигурия, импотенция, фригидность, аменорея, олигоменорея, приапизм;
• эндокринная система: галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия;
• органы гемопоэза: повышение свертываемости крови, лимфопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз (рекомендуется контролировать картину крови);
• органы чувств: помутнение роговицы и хрусталика, нарушения аккомодации;
• кожные покровы: фотосенсибилизация, пигментация, меланоз;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности со стороны слизистых оболочек и кожных покровов, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, СКВ (системная красная волчанка);
• прочие эффекты: гипергликемия, гиперхолестеринемия, фекальная закупорка, тяжелая кишечная непроходимость, мегаколон; кроме этого, производные фенотиазина могут вызывать непереносимость глюкозы;
• местные реакции: в/м введение – инфильтраты; в/в введение – флебит; попадание раствора на кожу и слизистые оболочки – раздражение.

Передозировка

Симптомами передозировки хлорпромазина могут быть: арефлексия/гиперрефлексия, нарушение зрительного восприятия, сухость во рту, мидриаз, гиперпирексия (гипотермия), рвота, ригидность мышц, угнетение дыхания, отек легких. Кардиотоксическое влияние – сердечная недостаточность, аритмия, падение АД, изменение зубца QRS, шок, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца. Нейротоксическое влияние – ажитация, судороги, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, ступор или кома.

В случае приема высоких доз Аминазина внутрь следует провести промывание желудка и принять активированный уголь. Необходимо избегать индукции рвоты, т. к. вследствие обусловленных передозировкой нарушений сознания и дистонических реакций со стороны мышц шеи и головы возможна аспирация рвотных масс.

• коллаптоидное состояние: парентеральное введение кофеина, кордиамина, мезатона;
• угнетение ЦНС без угнетения функции дыхательного центра: парентеральное введение в умеренных дозах первитина, фенамина, кофеин-бензоата натрия (пациентам с угнетением дыхательного центра противопоказано применять аналептики);
• неврологические осложнения: снижение дозы хлорпромазина, применение тригексифенидила;
• нейролептическая депрессия: применение антидепрессантов и психостимуляторов;
• аритмии: введение в/в фенитоина в дозе 9–11 мг/кг;
• сердечная недостаточность: сердечные гликозиды;
• выраженное снижение АД: введение в/в жидкости или вазопрессорных лекарственных средств (норэпинефрин, фенилэфрин). Применения α- и β-адреномиметиков, например, эпинефрина, следует избегать, поскольку это может привести к парадоксальному снижению АД за счет блокады хлорпромазином α-адренорецепторов;
• судороги: диазепам. Применения барбитуратов следует избегать, поскольку это может привести к последующей депрессии ЦНС и угнетению дыхания;
• паркинсонизм: применение дифенилтропина, дифенгидрамина;
• гипертермия, являющаяся одним из симптомов ЗНС: парентеральное введение дантролена.

Кроме того, на протяжении не менее пяти суток требуется контролировать деятельность ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательную функцию, измерять температуру тела, также рекомендуется обратиться за консультацией к психиатру. Диализ для выведения хлорпромазина малоэффективен.

Особые указания

Во время терапии Аминазином требуется регулярный контроль пульса, АД, функции печени/почек, картины крови. Общий анализ крови в начале лечения следует проводить еженедельно, затем 1 раз в 3–4 месяца. При снижении числа лейкоцитов до 3–3,5 × 10 9 /л, а числа нейтрофилов до 1,5–2 × 10 9 /л контролировать эти показатели нужно два раза в неделю, а при диагностировании лейкоцитоза и гранулоцитопении курс лечения должен быть прерван.

Перед началом приема препарата врач обязан предупреждать пациентов, что при появлении признаков инфекционных заболеваний, таких как повышение температуры, боли в горле или др., требуется немедленно сообщить об этом специалисту.

Прекращать прием Аминазина необходимо постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

У пациентов с феохромоцитомой хлорпромазин может давать ложноположительные результаты при определении концентрации в крови катехоламинов.

Аминазин может провоцировать фотосенсибилизацию, поэтому пациентам нужно избегать ультрафиолетового облучения.

Процедуру парентерального введения раствора проводят в положении пациента лежа во избежание резкого снижения артериального давления после введения препарата. По завершении процедуры больному необходимо оставаться в лежачем положении не менее 1,5–2 ч, поскольку при резком переходе в вертикальное положение возможно развитие ортостатического коллапса.

Требуется исключить возможность попадания раствора на кожные покровы и слизистые оболочки.

Аминазин относится к лекарственным средствам, которые оказывают на центральную нервную систему тормозящее действие, при применении рекомендованных доз не вызывают снотворного эффекта.

Увеличение дозы Аминазина вызывает не только нарастание общего успокоения, но и угнетение двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшение двигательной активности и в некоторой степени расслабление скелетной мускулатуры.

Несмотря на то, что после приема Аминазина в повышенных дозах снижается реактивность по отношению к внешним и внутренним стимулам, сознание при этом сохраняется.

Аминазин можно сочетать с анальгетиками при упорном болевом синдроме, а также с транквилизаторами и снотворными средствами - при бессоннице. Аминазин усиливает эффект от применения снотворных, обезболивающих и местноанестезирующих средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Хлорпромазин проходит через плацентарный барьер, при лактации выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. В ходе экспериментов на животных выявлено, что хлорпромазин способен вызывать патологии развития в эмбриофетальном периоде. Есть данные о потенциальном риске развития у новорожденных, чьи матери принимали Аминазин в течение третьего триместра беременности, экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Вследствие применения высоких доз хлорпромазина во время вынашивания в некоторых случаях у новорожденных отмечались нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным эффектом препарата.

В связи с вышеизложенным назначать Аминазин во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Применение в детском возрасте

При необходимости применения хлорпромазина в педиатрии целесообразно использовать специальные лекарственные формы, предназначенные для детей.

Коррекция дозирования и возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: допускается применять в возрасте старше 12 лет; при массе тела ребенка не более 46 кг суточная доза препарата не должна превышать 75 мг;
• драже: допускается применять в возрасте старше 3 лет. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей 3–5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг;
• раствор для в/в и в/м введения: допускается применять в возрасте старше 6 месяцев. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей от 6 месяцев до 5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг.

У пациентов детского возраста, особенно при терапии острых заболеваний, применение фенотиазинов повышает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции почек.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Все лекарственные формы препарата с осторожностью назначают при повышенном риске развития гепатотоксических реакций (например, пациентам с активным алкоголизмом).

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции печени.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение фенотиазинов у пациентов пожилого возраста повышает риск чрезмерного гипотензивного и седативного действия.

Максимальная суточная доза Аминазина для пожилых и ослабленных больных не должна превышать 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

• средства, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, этанолсодержащие препараты и алкогольные напитки, транквилизаторы и др.): могут усиливать депрессию ЦНС и угнетение дыхания;
• барбитураты: могут снижать содержание хлорпромазина в сыворотке крови;
• анальгетики и антипиретики: при продолжительном совместном применении возможно развитие гипертермии (нежелательная комбинация);
• трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): повышают вероятность развития нейролептического злокачественного синдрома;
• эпинефрин, другие симпатомиметики, противоэпилептические препараты: производные фенотиазина являются их антагонистами, могут снижать порог судорожной готовности;
• антитиреоидные препараты: в комбинации с хлорпромазином повышают риск развития агранулоцитоза;
• препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: может увеличиваться частота и тяжесть экстрапирамидных патологий;
• анестетики, блокаторы медленных кальциевых каналов, другие гипотензивные средства, тразодон: производные фенотиазина усиливают их гипотензивную эффективность;
• нейронные адреноблокаторы (гуанетидин), амфетамины, клонидин: хлорпромазин ингибирует их терапевтическое действие;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): может возникнуть тяжелая ортостатическая гипотензия;
• β-адреноблокаторы: хлорпромазин усиливает риск артериальной гипотензии, включая ортостатическую, вследствие суммации снижения сердечного выброса, вызываемого β-блокаторами, и вазодилатирующего действия хлорпромазина; повышается риск развития поздней дискинезии, необратимой ретинопатии;
• антиаритмические препараты Iа и III классов, β-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные лекарственные средства: при их сочетании с хлорпромазином возможно развитие брадикардии и повышение риска развития сердечной желудочковой тахикардии (в т. ч. аритмии типа «пируэт»); при необходимости данной комбинации рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга;
• нитраты: хлорпромазин усиливает вазодилататорный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
• тиазидные диуретики: может усиливаться гипонатриемия;
• бромокриптин: хлорпромазин повышает плазменную концентрацию пролактина, препятствуя действию бромокриптина;
• трициклические антидепрессанты, атропин, Н 1 -гистаминоблокаторы, противопаркинсонические антихолинергические (антимускариновые) спазмолитики, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид, клозапин, другие лекарственные средства антихолинергического действия: возможно усиление таких антихолинергических побочных реакций, как задержка мочи, сухость во рту, запоры и т. д., а также провокация острого приступа глаукомы;
• эфедрин: может снижаться его сосудосуживающий эффект;
• эпинефрин: возможно извращение его действия со снижением АД; в случае передозировки не допускается применение эпинефрина;
• леводопа: хлорпромазин блокирует дофаминовые рецепторы, снижая тем самым ее противопаркинсоническое действие;
• прохлорперазин (родственный по химической структуре хлорпромазину): при одновременном применении может вызвать длительную потерю сознания;
• антацидные и противопаркинсонические препараты: могут ингибировать всасывание хлорпромазина; не следует принимать антациды за 2 часа до и спустя 2 часа после Аминазина;
• соли лития: в комбинации с хлорпромазином уменьшают его абсорбцию, повышается почечная экскреция лития, увеличивается риск экстрапирамидных осложнений;
• препараты ототоксического действия (например, антибиотики): хлорпромазин может маскировать некоторые признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах);
• прочие гепатотоксичные препараты: усиливают риск развития лекарственных поражений печени;
• угнетающие эритропоэз лекарственные препараты: возрастает риск миелосупрессии;
• противомалярийные средства: повышают плазменную концентрацию хлорпромазина в крови и риск развития его токсических эффектов;
• циметидин: может изменять (увеличивать/уменьшать) уровень хлорпромазина в плазме крови;
• гипогликемические препараты: хлорпромазин в высоких дозах (от 100 мг в сутки) ингибирует их гипогликемическое действие путем снижения секреции инсулина и повышает уровень глюкозы в крови;
• другие холинолитические препараты: могут усиливать умеренную антихолинергическую активность хлорпромазина, либо хлорпромазин может повышать антихолинергическое влияние других препаратов, при этом его собственное холинолитическое влияние может уменьшаться.

Аналоги

Аналогами Аминазина являются Аминазин-Ферейн, Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Таблетки и раствор хранить в защищенном от света месте. Температурный режим хранения: таблетки и драже – не выше 25 °С, раствор – 5–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, драже – 5 лет, раствор для в/в и в/м введения – 3 года.